ANTIARITMICELE
|
Clasificarea antiaritmicelor: |
Mecanismul de actiune |
Efecte electrofiziologice |
|
|
Clasa I |
IA Chinidina Procainamida Disopiramida |
Blocante ale canalelor de Na Intense |
Incetineste faza 0 de Incetinesc faza de repolarizare 3 (mareste QRS, ST) |
|
|
IB Lidocaina Mexiletin Fenitoina Tocainida |
Blocante ale canalelor de NA Modeste |
Scurteaza faza 3 de repolarizare (↓ K) |
|
|
IC Propafenona Flecainida Encainida |
Blocante ale canalelor de Na Intense |
Incetineste marcat faza 0 10310b115k de depolarizare Nu modifica faza de repolarizare (3) |
|
Clasa II |
Atenolol Propranolol Metoprolol |
Blocheaza receptorii β1 adrenergici |
Creste durata potentialului de actiune Creste timpul de repolarizare Deprima faza 4 de depolarizare diastolica lenta |
|
Clasa III |
Amiodarona Sotalol Tonsilat de Bretilin |
Blocheaza canalele lente de K |
Prelungeste faza 3 de repolarizare Prelungeste timpul de depolarizare (creste durata potentialului de actiune) |
|
Clasa IV |
Verapamil Diltiazem |
Blocheaza canalele de Ca |
Scurteaza potentialul de actiune Determina si efecte inotrop negative: deprima nodul sinusal - bradicardie, NAV - inhiba conducerea AV |
Clasificarea dupa locul de actiune
|
NSA |
Beta blocante Digoxin Chinidina Amiodarona Verapamil |
|
NAV |
Digoxin Beta blocante Verapamil Diltiazem |
|
Cai accesorii |
Disopiramida Amiodarona Flecainida |
|
Ventriculi |
Lidocaina Procainamida Beta blocante Amiodarona Chinidina Fenitoina Mexiletin |
(Encainida, Flecainida, Propafenona, Lorcainid - IC). Cresc mortalitatea in IMA.
Antiaritmice neclasificate
- atropina bradicardia sinusala
- adrenalina stop cardiac
- izoprenalina blocuri cardiace
- digoxina Fia
- adenozina TPSV
- cl de calciu TV prin
- sulfatul de Mg FiV, intoxicatie digitalica si torsada de varfuri
Alegerea antiaritmicelor - probleme majore:
genereaza noi aritmii
creste riscul mortii subite (la cei cu FiV)
proaritmie generata prin mai multe mecanisme
Proaritmiile sunt citate mai ales la:
clasa I (subclasa Ia)
clasa III (mai ales sotalolul)
Incidenta creste in:
hipoK (postdiuretice)
hipoMg
pe fond de bradicardie
Decl fenomene de postdepolarizare pe fond de bradicardie -> torsada de varfuri -> FiV
Produc alungirea QT:
Chinidina
Disopiramida
Amiodarona
Bepridil - antianginos
Sotalol
Prenilamina - antianginos
Derivati triciclici
Fenotiazine
Eritromicina
Antihistaminice: Astemizol, fexofenadina
QT prelungit: concentratie scazuta de K, Mg
Torsada varfurilor
-geneza -blocante K
-antihistaminice
-fenotiazine
-antidepresive triciclice
-ketoconazol
-dieta proteica lichida
-largirea QT -> apar complexe ventriculare premature
aparitia unde U
-TV e responsabila de 20% dintr totalul mortilor subite
-tratament:
Preventie - accelerarea ritmului cardiac (isoprenalina/sonda de elecrostimulare sistolica)
Sulfat de magneziu
INDICATII
|
Ia |
↓ vitezei fazei 0 prelungirea potentialului de actiune ↓ viteza de conducere tahiaritmii atriale, atrioventriculare, jonctionale, ventriculare |
|
Ib |
↓ durata potentialului de actiune scurteaza faza 3 TV (lidocaina) (prevenirea FiV in IMA) TV, aritmie ventriculara cronica |
|
Ic |
Deprima marcat faza 0 Ectopii ventriculare Aritmii ventriculare refractare Propafenona - spectru larg aritmic: AV, ASV, WPW, FiA |
|
II |
Deprima panta fazei 4 (deprima automatismul, frecventa si contactilitatea) Tahicardii prin predominanta simpatoadrenergica (inclusiv in IMA) FiA, FlA, tahicardie nodala reintranta |
|
III |
Prelungirea fazei 3 de repolarizare (prelungirea duratei potentialului de actiune si a perioadei refractare efective) Tulburari de ritm postinfarct sau din ischemie (Sotalol) Aritmii ventriculare cu risc vital, FiV (Bretilin) FlV sau TPSV (amiodarona - toxicitate mare) |
|
IV |
Scaderea depolarizarii spuntane (faza 4) Scaderea vitezei de conducere AV Scurtarea PA TPSV (verapamil) sau scaderea frecventei cardiace in FiA |
Scheme de tratament
1/ Tahicardie sinusala
-tratamentul cauzelor sau inlaturarea factorilor favorizanti: durere, hipovolemie, IC, tireotoxicoze, anxietate
-atenolol/metoprolol 25-100 mg/zi po
-verapamil (eliberare lenta) - 160-480 mg/zi po
2/ FiA si FlA
-probleme: aritmia in sine si complicatiile tromboembolice posibile
-prevenirea acestui risc:
initial: anticoagulante heparinice
enoxaparin 1mg/kg c, 2x/zi
dalteparin 120 UI/kg. 2x/zi maxim 10000 UI
heparina obisnuita 5000 UI iv apoi perfuzie 1000 UI/ora
ulterior: antocagulant de sinteza
warfarina 5 mg/zi po sau
aspirina 325 mg/zi are 30-50% din eficienta warfarinei
acenocumarol 10-20 mg initial 2-3 zile, monitorizare in functie de timpul de protrombina (TQ 2'40" normal)
-prima optiune: mentinerea controlului frecventei si nu a ritmului FiV, controlul vrecventei ventriculare pe termen lung
Atenolol/Metoprolol 25-100 mg/zi (metoprolol 2x/zi)
Diltiazem 180-360 / Verapamil 160-480
-la varstnici, sedentari se poate administra suplimentar digoxina: 62.5 mcg corelat cu clearance creatinina
-controlul de urgenta al frecventei cardiace necesita
Metoprolol 5-10 mg iv
Esmolol 500 mcg/kg iv
sau Verapamil 1 mg/min iv pana la 15 mg cu monitorizarea TA
-profilaxia se poate realiza cu beta blocante
|
Efecte adverse majore |
CI relative la boala de fond |
|
|
Amiodarona |
Extracardiace |
Af pulmonare, hepatice, tulburări neurologice |
|
Beta blocante |
Caracteristice grupului |
Astm, diabet, diabet insulini dependent |
|
Calciu blocante |
ICC, BAV |
Disfunctie ventriculara, tulburari de conducere |
|
Disopiramida |
ICC, torsada de varfuri |
Disfunctie ventriculara, prelungirea QT, hipoK |
|
Frecainida |
Creste mortalitatea postinfarct Bradiaritmie |
Boala coronariana |
|
Lidocaina |
Extracardiace |
Parkinson, af convultivante |
|
Procainamida |
Extracardiace |
Artrita cronica |
|
Propafenona |
Extracardiace, ICC bradiaritmii |
Disfunctie VS, tulburari de conducere |
|
Chinidina |
Torsada de varfuri |
Prelungirea QT, hipoK |
Efecte adverse ale antiaritmicelor
|
|
|
Contraindicatii |
|
Amiodarona |
Fibroza pulmonara Neuropatie periferica Disfunctie hepatica si tiroidiana Depozite corneene |
Boala pulmonara Boala hepatica Neuropatie |
|
Beta blocante |
Exacerbare bronhospasm Hiperglicemie |
Astm Diabet insulinodependent |
|
Ca blocante |
ICC, BAV |
Disfunctie ventriculara Culburari de conducere |
|
Disopiramida |
ICC TVf Retentie urinara Creste presiunea intraoculara |
QT prelungit IR Glaucom |
|
Flecainida |
Creste mortalitatea postinfarct Bradiaritmii |
Boala cardiaca Tulburari de conducere |
|
Procainamida |
Agranulocitoza |
Artrita cronica |
|
Lidocaina |
Tremor |
Parkinson |
|
Propafenona |
Bronhospasm ICC |
Parkinson |
|
Chinidina |
Torsada de varfuri |
QT> hK |
|
Sotalol |
Bronhospasm Torsada de varfuri |
Astm Diabet insulinodependent QT> hK |
Contraindicatii
Cardiace: IC: Disopiramida, flecainida
Disfunctie sinusala sau AV: digitalice, verapamil, diltiazem, beta blocante, amiodarona
WPW: tulburari de cord infranodulare: digitalice, verapamil, diltiazem, blocanti can Na, amiodarona
QT prelungit: chinidina, procainamida, sotalol
Transplant cardiac: amiodarona
Asocieri nerecomandate
IA + IB (canale Na activate) (canale Na inactivate)
Ex Mexiletina + Chinidina
Cele mai frecvente asocieri: I + beta blocant (nu sotalol)
Alte asocieri
Propranolol cu flecainida (domina efectul proaritmic al flecainidei)
Mexiletin/procainamida cu sotalol/amiodarona
IA cu sotalol (date clinice incomplete)
Mexiletin cu propranolol
Chinidina cu verapamil (!hipotensiune)
Verapamil cu disopiramida
Propafenona cu chinidina/procainamida
Propafenona
Structura similara cu beta blocantele adrenergice
Blocheaza intens si stabil canalele de Na
Blocheaza si canalele de K (ca si flecainida)
Beta blocant adrenergic, scade Fc indusa de efort
Minora lungire a QT
Indicatii: TASV, WPW, aritmii ventriculare, FiA si FiV recurente
|
