Au urmatoarele efecte: grabesc procesul de adormire, cresc durata totala a somnului, micsoreaza frecventa si durata trezirilor în cursul noptii, deprima actiunea tuturor tesuturilor excitabile. SNC este deprimat gradat, în functie de doza t 646n132g recând prin stadiile de sedare, somn, anestezie generala, coma.
Barbituricele au indice terapeutic mic si un grad redus de selectivitate - astfel încât nu se poate obtine efectul dorit fara o deprimare generala a SNC, dar perceptia si reactia la durere nu sunt influentate pâna nu dispare constiinta.
Mecanism de actiune
La nivelul sinapselor GABA ergice se produc eliberari de GABA si împiedica recaptarea acestuia; la nivel postsinaptic intra în competitie la nivelul receptorilor GABA cu antagonistii GABA.
Au actiune inductoare asupra enzimelor microformale si a altor enzime hepatice (tratament cronic cu barbiturice, creste pâna la dublu viteza metabolizarii unor medicamente si a unor compusi fiziologici, de asemenea este grabita metabolizarea a însisi derivatilor barbiturici).
Administrarea - oral se absoarbe rapid (mai ales când se folosesc sarurile sodice si când stomacul este gol) Compusii bine solubili în lipide se leaga partial de proteinele plasmatice, se distribuie rapid în creier si rapid de la creier la alte tesuturi, se metabolizeaza predominant prin ficat.
barbiturice cu efect rapid si durata scurta de actiune folosite ca hipnotice
compusi mai putin solubili în lipide se leaga în mica masura de proteinele plasmatice se distribuie lent în alte tesuturi epurarea se face încet în parte prin metabolizare, în parte prin eliminare renala (barbiturice cu durata lunga)
trec usor în sângele fetal
sunt secretate în proportie mica prin lapte.
Efecte nedorite la administrarea barbituricelor
deprimare centrala nespecifica cu senzatii de oboseala si scaderea performantelor psihomotorii.
somnolenta la trezire (mai ales pentru compusii cu efect durabil si pentru dozele mari)
sedare reziduala prelungita ocazional
excitatii psihomotorii paradoxala, cu stare confuzionala (mai ales la batrâni, la cei debilitati)
rar, stare ebrioasa
incoordonare motorie (batrâni)
vertij, cefalee
reactii alergice (edeme eruptii cutanate, favorizate de terenul alergic)
Administrare de lunga durata - este dezavantajoasa din cauza tulburarilor de somn si riscului de dependenta
dereglarea somnului fiziologic
toleranta (barbiturice cu efect de lunga durata) - intereseaza mai ales efect sedativ hipnotic mai putin cel letal - a.î.
exista riscul intoxicatiei acute!!!
toleranta este încrucisata pentru barbiturice, alte hipnotice, alcool, anestezice generale, în parte pentru tranchilizante.
Sindromul de abstinenta - manifesta:
modificari EEG
nervozitate, agitatie
insomnie, tremor
în cazuri grave, delir, convulsii
Fenomenele apar rapid (24 ore) si sunt maxime la 2-3 zile dupa oprirea administrarii barbituricelor cu durata scurta - el se dezvolta comparativ lent si sunt mai putin acute în cazul barbituricelor cu efect durabil.
Intoxicatia acuta - frecventa (în scop de sinucidere - cele mai frecvente medicamente folosite):
rar ingestie accidentala de doze excesive, favorizate de starea de dependenta sau de fenomenele confuzive care apar uneori în cazul abuzului abuzului ac. (periculosi compusii cu actiune rapida si durata scurta sau medii - doza letala 1-3g)
compusii cu durata lunga 5-10g
Clinic - la început, o stare grava precomatoasa
vorbire incoerenta, confuzie
incoordonare motorie
cefalee, greta, voma.
Coma se poate instala brusc:
linistita, profunda cu relaxare musculara
areflexie osteotendinoasa si cutaneomucoasa
brodipnee, hTA
colaps, hipotermie, oligurie.
Uneori apar leziuni buboase ale pielii, cu necroze ganglionare sudoripare.
La doze foarte mari, moartea survine prin paralizie respiratorie, colaps cu IR ac., sau prin complicatii .. Tardive
Dg: - împrejurarile intoxicatiei
Tratament
daca toxicul a fost ingerat de curând si bolnavul nu a intrat înca în coma
provocarea varsaturii
spalatura gastrica
reanimare respiratorie
perfuzii cu glucoza + un simpaticomimetic.
(Pozitie declina, aspiratie traheala, intubare, ventilatie,în cazuri grave)
Eliminarea toxicului trebuie grabita prin alcalinizarea urinii si diureza fortata
4-8l ser bicarbonat/24 ore
hemodializa
hemoperfuzie
Atb - reduce frecventa complicetiilor infectioase
NU!! Se recomanda administrarea excitantelor cerebrale
|
