INTOXICAŢIA CU BENZODIAZEPINE
Compusi cu nucleu benzodiazepinic, cu efecte hipnotice, sedative, tranchilizante. Unele au proprietati miorelaxante, iar unele sunt anticonvulsivante active. D.p.d.v.a toxicitatii benzodiazepinele sunt mai putin periculoase decāt barbituricele.
Efecte:
hipnotic (scade latenta instalarii somnului, cresc timpul total de somn, maresc programul de trezire, scade numarul de treziri).
Tranchilizant (poate fi evidentiat chimic la bolnavi cu anxietate si la cei cu alte simptome ce īnsotesc anxietatea, emotivitatea, astenia, insomnia, palpitatiile, tulburarile digestive functionale).
Sedativ (deprimare psihomotorie chiar la doze mici).
Mecanism de actiune:
GABA ergici din SNC faciliteaza transmisia
Actioneaza ca antagonist
Unele se comporta ca antagonist FLUMAZENIL folosit pentru combaterea deprimarii centrale produse de doze mari de benzodiazepine agoniste (tranchilizante)
Miorelaxant (toate benzodiazepinele cresc pragul la convulsii si pot preveni sau opri convulsiile) prin deprimarea procesului de difuzare subcorticala a descarcarilor convulsivante.
Īn doze mari, determina anestezie generala superficiala. (Diazepam, Midozolam, Lorazepam- folosite pentru inductia si facilitarea anesteziei generale. Pot provoca deprimare postanestezica prelungita).
Se absorb bine īn intestin, viteza absorbtiei difera de la substanta la substanta īn functie de calitatea substantei active si de forma farmacoceutica.
Injectabil i. m., absorbtia este lenta si inegala.
I.v., realizeaza concentratii plasmatice mari (ce pot fi utile īn scop anestezic).
Absorbtia rectala este foarte rapida la copiii mici.
Se leaga īn proportie mare (85-90%) de protectie plasmatice.
Difuzeaza bine īn creier
Trec prin bariera placentara si īn lapte
Metabolizate intens īn ficat
Durata tratamentului cu benzodiazepine sa nu depaseasca cāteva saptamāni.
Sunt de dorit administrari intermitente si doze mici. Īn scopul īntreruperii medicatiei dozele trebuie reduse progresiv.
Administrarea de doze mari īnainte de nastere, se face cu prudenta, risc deprimare, responsabilitate la n.n.
Intoxicatie acuta
pentru cele administrate oral, rar
deprimare nervoasa centrala moderata
vorbire greoaie, ataxie
stupoare
coma ...
Chiar pentru doze mari asistarea respiratorie nu este obisnuit necesara:
amnezie la trezire
refacere de obicei dupa 2-3 zile
cazuri severe apar la persoane cu afectiuni pulmonare, cardiace, hepatite, ca si atunci cānd se ingera bauturi alcoolice sau se asociaza cu barbiturice sau alte deprimante centrale.
Coma profunda
Deprimare respiratorie grava, colaps.
FLUMAZENIL = antidot specific (str. Imidazobenzadiazepinica actioneaza ca antagonist competitiv cu benzodiazepinele tranchilizante si hipnotice).
T ½ - 30 min, efect 30-60 min.
Īn intoxicatii acute se injecteaza i.v., repetat la intervale 1min pāna la doza de 3mg - 5mg.
Daca apar fenomene de excitatie se injecteaza lent i.v. Diazepam sau Midazolam. Pentru īnlaturarea sedarii benzodiazepinice din cadrul anesteziei generale, se injecteaza i.v. Flumazenil.
Administrarea la persoane cu dependenta la benzodiazepine, flumazenil poate declansa fenomen de abstinenta, chiar convulsii.
Nu este eficace īn intoxicatii acute cu barbiturice sau antidepresive, īn aceste situatii poate provoca chiar convulsii.
Contraindicatii benzodiazepine
Miastenia gravis (agraveaza starea prin actiune mioralaxanta)
Prudenta la soferi si cei cu numai de precizie
Batrāni, insuficienta hepatica, insuficienta respiratorie grava.
Nu se asociaza cu bauturi alcoolice.
|
