Mecanismul de actiune al analgezicelor opioide

Mecanismul de actiune al analgezicelor opioide

1 Receptorii opioizi (RO) –tipuri de RO, structura moleculara

astfel cresterea conductantei pentru ionii de K⁺ si reducerea fluxului ionilor de Ca⁺⁺ ( prin canale voltaj dependente ), determinand hiperpolarizarea membranei respective inhibarea eliberarii neurotransmitatorilor si a procesului de transmitere a excitatiei la nivelul celulei nervoase implicata in senzatia dureroasa.

Un mecanism mai putin studiat, probabil implicat in dezvoltarea tolerantei la opioide, este cel de influentare a sintezei de ARNm, care determina reglarea nivelului neuropeptidelor, lucru realizat tot pe calea inhibarii activitatii adenilatciclazei de catre opioide.  

3 Clasificarea farmacodinamica a analgezicelor opioide. Efecte terapeutice.

În functie de afinitatea relativa a analgeticelor opioide fata de diferitele tipuri de receptori opioizi si de gradul activitatii intrinseci la nivelul acestor receptori, medicamentele in cauza se pot clasifica in mai multe grupe:

a) agonisti – care activeaza receptorii pe care se fixeaza initiind raspunsul celular. Acestia se impart in functie de intensitatea maxima a efectului realizabil in:

- puternici (morfina, hidromorfon, oximorfon, levorfanol, metadon, meperidin, fentanyl).

- slabi (codeina, hidrocodeina, dionina, dextropropoxifen, tramadol).

b) agonisti partiali , avand afinitate, dar activitate intrinseca redusa (buprenorfina).

c) agonisti – antagonisti , care actioneaza simultan pe mai multe tipuri de receptori opioizi si manifesta fata de unul sau altul, actiune de agonist (plin sau partial), fata de altul sau altii comportandu-se ca antagonist (pentazocin, butorfanol, nalbufin).

d) antagonisti - puri (naloxon, naltrexon), care blocheaza receptorii opioizi implicati in efectele agonistilor.

- partiali (nalorfina, ciclazocina), dotati cu o slaba activitate intrinseca.